几种磷脂类化合物的合成研究
978-3-639-81723-2
3639817230
64
2015-09-01
28.90 €
chi
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磷脂是生物膜的重要组成部分,其固有的既具亲水性又具亲脂性的双亲性质使得磷脂能自发在水介质中形成闭合双分子层,成为生物膜骨架。利用该性质发展起来一种新型药物制剂技术-脂质体。脂质体作为药物载体具有靶向性、缓释长效性等特点,在药物的定向输送研究中受到广泛重视。但天然磷脂作为脂质体膜材,由于其寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点,应用受到限制。人工合成两亲性材料制备脂质体,稳定性有较大提高,使脂质体研究和应用领域得到拓展。另外,合成磷脂也可用于脂肪乳、微乳等先进载药技术。 本文以丙三醇为前体化合物,设计出了含相同碳链的甘油磷脂的全合成路线。采用缩酮,3,4-二甲氧苄基分别作为甘油骨架的二羟基和单羟基的保护基,以乙酸水溶液、DDQ作为相应的脱保护试剂。分别采用对甲苯磺酸甲酯、叔丁氧羰基和缩酮作为磷脂头基(N、N-二甲基乙醇胺、乙醇胺、甘油)的保护基,以NaHCO3水溶液、三氟乙酸、乙酸作为相应的脱保护试剂,先后经过还原、氯化、缩合、双羟基以及单羟基的保护和脱保护、酰化、磷酰化、头基保护、偶联及脱保护等步骤制备出了一定量的二硬脂酸磷脂酰胆碱(DSPC)、二硬脂酰基甘油(DSPG)以及二硬脂酰基乙醇胺(DSPE)。
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